丁贺阿德福韦酯片药代动力学
作者：admin 发布时间：2019-04-06 21:00 浏览：124人
据国外文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.2
据国外文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。
单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0 ng·h/ ml。
血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48±1.65 h。
阿德福韦在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。
口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24 h从尿中回收阿德福韦45%。健康国内受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为:AUC0-t为(282.92±69.66)ng·h/ml;AUC0-∞为(293.18±75.61)ng·h/ml;Cmax为(23.47±5.46)ng/ml;Tmax为(1.45±0.95)h;T1/2为(13.17±1.89)h。且服用剂量与AUC呈良好的线性关系, 多次给药后体内无药物蓄积现象。轻度肾损害(肌酐清除率≥50ml/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。
中度和重度肾损害病人(肌酐清除率<50ml/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔(见下表)。
计算的肌酐清除率(ml/min) 需进行血液透析 ≥50 20-49 10-19 <10 10mg/7天 10mg/24h 10mg/48h 10mg/72h 10mg/7天 中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大，不需调整剂量。食物不影响阿德福韦的药代动力学。
